Пирацетам р-р д/в/в введ. 20% 5мл №10

Описание

• Условия хранения

  При температуре не выше 25 °С.
  
  Хранить в недоступном для детей месте.

• Взаимодействие с другими препаратами

  Не отмечено взаимодействия с клоназепамом. фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
  
  Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышали эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, фактора Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
  
  Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.
  
  In vitro пирацетам не угнетает цитохром Р450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2121 и 4 А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень Ki этих двух CYP изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами мало вероятно.
  
  Причем пирацетам в дозе 20 г/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Повышает эффективность антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков). При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦПС.
  
  При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.
  
  При одновременном применении пирацетама и экстракта щитовидной железы (трийодтиронин + тироксин) отмечались спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.
  
  Сведения о фармацевтической несовместимости отсутствуют.

• Состав

  1 мл препарата содержит:
  
  Активное вещество: пирацетам - 200 мг.
  
  Вспомогательные вещества: натрия ацетата тригидрат - 1 мг; уксусная кислота разведенная 30 % - до pH 5.0-7.0; вода для инъекций - до 1 мл.

• Побочное действие

  Со стороны крови и лимфатической системы
  
  Частота неизвестна: кровоточивость.
  
  Со стороны иммунной системы
  
  Частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
  
  Со стороны психики
  
  Часто: нервозность. Нечасто: депрессия. Частота неизвестна: ажитация, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
  
  Со стороны нервной системы
  
  Часто: гиперактивность. Нечасто: сонливость. Частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
  
  Со стороны органа слуха и лабиринта
  
  Частота неизвестна: вертиго.
  
  Со стороны сосудов
  
  Редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.
  
  Со стороны пищеварительной системы
  
  Частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
  
  Со стороны кожи и подкожных тканей
  
  Частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, зуд. крапивница.
  
  Со стороны репродуктивной системы
  
  Частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
  
  Общие нарушения и расстройства в месте введения
  
  Нечасто: астения. Редко: боль в месте введения, лихорадка.
  
  Лабораторно-инструментальные данные
  
  Часто: увеличение массы тела.

• Передозировка

  Усиление возможных побочных эффектов.
  
  Первая помощь - прием активированного угля, симптоматическая терапия, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %), специфического антидота нет.

• Способ применения и дозы

  Внутривенно (при невозможности перорального приема). В дальнейшем при появлении возможности целесообразен переход на пероральные лекарственные формы.
  
  При расстройствах памяти, интеллектуальных нарушениях
  
  По 2,4-4,8 г/сут в течение первых нескольких недель, затем переходят на поддерживающую терапию 2.4 г/сут, возможен прием 1,2 г/сут.
  
  Лечение кортикальной миоклонии
  
  Лечение начинают с 7,2 г в сутки, повышая ее на 4,8 г каждые 3-4 дня вплоть до 24 г, разделенных на 2-3 введения. Дозу остальных препаратов для лечения миоклонии не изменяют. В дальнейшем по результатам лечения, необходимо, по возможности, снизить дозу других лекарственных препаратов для лечения миоклонии. После начала лечения пирацетамом лечение продолжают, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острым эпизодом течение заболевания со временем может измениться, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки по снижению дозы или отмене препарата. Во избежание внезапного рецидива дозу снижают на 1,2 г каждые 2 дня (в целях предотвращения возможности внезапного рецидива судорог при синдроме Ланса-Адамса - каждые 3-4 дня). При невозможности перорального приема препарат вводят внутривенно в той же дозе. Внутривенное введение осуществляют в течение нескольких минут; при внутривенном инфузионном введении суточную дозу вводят на протяжении 24 ч. через катетер с постоянной скоростью.
  
  Пожилые пациенты
  
  Пожилым пациентам с почечной недостаточностью следует проводить коррекцию дозы (см. ниже "Почечная недостаточность"). При длительном лечении в целях определения необходимости коррекции дозы следует регулярно проводить оценку КК.
  
  Почечная недостаточность
  
  Пирацетам выводится почти исключительно почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и КК; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста.
  Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
  
  КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]
  
  Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
  
  Печеночная недостаточность
  
  Пациенты с изолированным нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и ночек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. выше "Почечная недостаточность").

• Противопоказания

  Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата.
  Острая стадия геморрагического инсульта.
  Тяжелые нарушения функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин). Психомоторное возбуждение.
  Детский возраст до 1 года.
  Беременность и период грудного вскармливания.

• Меры предосторожности

  Нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение; нарушения функции почек (КК 20-80 мл/мин).

• Особые указания

  Вследствие антиагрегантного эффекта (см. раздел "Фармакодинамика"), пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, при язве желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
  
  Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел "Способ применения и дозы").
  
  При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
  
  При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования КК.
  
  Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

• Применение при беременности и в период лактации

  Беременность
  
  Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.
  
  Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90 % от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.
  
  Кормление грудью
  
  Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При принятии решения о необходимости отмены грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

• Показания к применению

  Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
  
  Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии. (В целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

• Фармакокинетика

  Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 ч и 8.5 ч - из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме и выводится почками в неизмененном виде. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.

• Фармакологическое действие

  Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
  
  Пирацетам является ноотропным средством, которое непосредственно воздействует на головной мозг, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Пирацетам оказывает влияние на центральную нервную систему (ЦПС) различными путями: изменяя скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействует на реологические характеристики крови, не оказывая при этом вазодилатирующего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
  
  Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9,6 г снижает уровень фибриногена и фактора Виллебранда на 30-40 % и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действия при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
  
  Пирацетам снижает длительность вестибулярного нистагма.

• Описание товара

  Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

• Срок годности

  3 года

• Форма выпуска

  По 5 или 10 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.
  
  По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.